Ноотропы

Группа психотропных препаратов "ноотропы", первым представителем которых был пирацетам (ноотропил), появилась в начале 1970-х гг.

Ноотропы лекарственные средства, улучшающие процессы памяти и облегчающие обучение. Улучшение функционального состояния ЦНС на фоне действия ноотропов (нейрометаболических стимуляторов, ноотропных средств) происходит вследствие того, что они стимулируют процессы метаболизма в нервной ткани и повышают ее устойчивость к гипоксии, т.е. к недостатку кислорода. Таким образом, ноотропы (от греч. noos – мышление, tropos – направление) стимулируют познавательные или когнитивные функции ЦПС.

Механизм действия нейрометаболических психостимуляторов различен. Существенную роль играет их взаимодействие с медиаторными системами мозга. Возбуждающее действие в ЦНС проявляют моноаминергические медиаторы (норадреналин, дофамин и др.). Возбуждающими аминокислотами (ВАК) в ЦНС являются глутамат, аспартат. Тормозное действие проявляют аминокислота глицини и ГАМК. Нейрометаболические психостимуляторы в разной степени влияют на различные медиаторные системы мозга. Определенную роль в действии психостимуляторов играет связывание с пуриновыми (аденозиновыми) рецепторами и др. Взаимодействие ноотропов с медиаторными системами мозга представлено в табл. 4.9.

Таблица 4.9

Классификация психотропных средств по доминирующему нейромедиатору

Основной нейромедиатор

Группы психотропных средств

ГАМК

Ноотропы, анксиолитики, гипнотики

Глицин

Ноотропы

Норадреналин

Ноотропы, антидепрессанты, психостимуляторы

Ацетилхолин

Препараты для лечения болезни Альцгеймера, препараты для лечения энцефалопатий, нейролептики, противопаркинсонические средства

ВАК

Препараты для лечения энцефалопатий, противопаркинсонические средства

Дофамин

Ноотропы, нейролептики, противопаркинсонические средства, психостимуляторы

Гистамин

Ноотропы, нейролептики, гипнотики

Серотонин

Антидепрессанты, ноотропы

По характеру действия ноотропные средства отличаются от психостимуляторов рядом признаков: эффекты ноотропных препаратов проявляются только при длительном применении и не сопровождаются повышением физической работоспособности, не повышают настроение. Они не оказывают выраженного психостимулирующего или седативного действия, не вызывают специфических изменений биоэлектрической активности мозга. Вместе с тем они в той или иной степени стимулируют передачу возбуждения в центральных нейронах, облегчают передачу информации между полушариями головного мозга и различными его отделами, ответственными за отдельные составляющие когнитивных (познавательных) функций. Улучшают энергетические процессы и кровоснабжение мозга, повышают его устойчивость к гипоксии.

Наиболее важными проявлениями действия ноотропных средств являются активация интеллектуальных и мнестических функций, антигипоксическая активность. Способность улучшать познавательные (когнитивные) функции дала основание обозначать препараты ноотропила как "стимуляторы познавания". В связи с влиянием на метаболические процессы в мозге препараты, относящиеся к группе ноотропов, стали обозначать также как нейрометаболические средства. Благодаря своим свойствам ноотропные средства стали широко использоваться в разных областях медицины, в том числе в гериатрической и педиатрической практике.

Одна из возможных классификаций ноотропов приведена ниже.

Классификация ноотропов

  • 1. Производные пирролидона: пирацетам ("Ноотропил"), фенилпирацетам ("Фенотронил"), пирацетам + циннаризин ("Фезам").
  • 2. Препараты нейроаминокислот.
  • 2.1. Производные ГАМК: никотином гамма-аминомасляная кислота ("Пикамилон"), аминофенилмасляная кислота ("Фенибут"),
  • 2.2. Производные глютаминовой кислоты: глютаминовая кислота.
  • 2.3. Глицин и его производные: глицин, циклопролилглицин ("Ноопепт"),
  • 2.4. Комбинированные препараты глицина: глицин + глутаминовая кислота + цистин ("Элтацин").
  • 3. Витамины.
  • 3.1. Производные тиамина: сульбутиамин ("Энерион"),
  • 3.2. Производные пиридоксина: пиритинол ("Энцефабол"), пиридоксин + треонин ("Биотредин").
  • 3.3. Производные пантотеновой кислоты: гопантеновая кислота ("Пантогам"), мемантин.
  • 3.4. Производные кофермента Q: идебенон ("Нейромет").
  • 4. Препараты, содержащие янтарную кислоту.
  • 4.1. Производные янтарной кислоты: ацетиламиноянтарная кислота ("Когитум"), этилметилгидроксипиридина сукцинат ("Мексидол").
  • 4.2. Комбинированные препараты: рибоксин + янтарная кислота + + рибофлавин + никотинамид ("Церебронорм", "Цитофлавин"), янтарная кислота + лимонная кислота ("Лимонтар").
  • 5. Препараты, содержащие диметиламиноэтанол: деанола ацеглумат ("Нооклерин"),
  • 6. Препараты, содержащие нейропептиды: полипептиды коры головного мозга скота ("Кортексин"), актовегин, церебролизин, семакс, тафтцин ("Селанк"), мелатонин ("Мелаксен"),
  • 7.Препараты, содержащие этамиван: гексобендин + этамиван + этофиллин ("Инстенон").
  • 8. Препарат гистамина: бетагистин ("Бетасерк®").
  • 9. Средства метаболической терапии: карнитин, мельдоний ("Милдронат").
  • 10. Анксиолитики: тетраметилтетраазабщиклооктандион ("Адаптол").
  • 11. Предшественник фосфолипидов: цитиколин ("Цераксон®").
  • 12. Вазотропныс препараты: средства, применяемые при недостаточности мозгового кровообращения.
  • 13. Холиномиметики.
  • 13.1. Предшественники ацетилхолина: холина альфосцерат ("Глиатилип"),
  • 13.2. Непрямого действия (антихолинэстеразные средства): галантамин ("Нивалин", "Реминил"), ривастигмин ("Альценорм", "Экселон").

ГАМК используется для применения в качестве лекарственного средства под названием "Аминалон". "Аминалон" нашел применение главным образом в гериатрической практике и при лечении детей с умственной отсталостью. Эффект его развивается медленно, требуется относительно длительный курс его применения. Несмотря на появление новых ноотропных препаратов, дающих в ряде случаев более выраженный эффект (пирацетам и др.), "Аминалон" лечебного значения не потерял.

Пирацетам имеет по химической структуре сходство ГАМК, однако в организме пирацетам в ГАМК не превращается и содержание ГАМК в мозге после применения пирацетама не повышается. Пирацетам усиливает синтез дофамина, повышает уровень норадреналина в мозге, влияет на другие нейромедиаторные системы мозга, включая аминокислотные (глутаматергическую и др.) и моноаминергические. Под влиянием пирацетама увеличиваются содержание ацетилхолина на уровне синапсов и плотность холинергических рецепторов.

Фенотропил, по сравнению с пирацетамом, содержит в структуре неполярную фенильную группу, поэтому лучше преодолевает гематоэнцефалический барьер. Фенотропил проявляет выраженное психостимулирующее действие. Побочный эффект фенотропила – повышенная раздражительность.

Комплексные препараты на основе ГАМК и витаминов группы В

По химической структуре пантогам можно рассматривать как видоизмененную молекулу пантотеновой кислоты (В5), включающую остаток ГАМК.

Никотипоил гамма-аминомасляная кислота ("Пикамилон") в химическом отношении может рассматриваться как сочетание молекулы ГАМК и никотиновой кислоты. Применяют пикамилон (у взрослых) как ноотропное и сосудистое средство при нарушениях мозгового кровообращения легкой и средней тяжести, вегетососудистой дистонии, состояниях тревоги, страха, повышенной раздражительности, абстиненции у больных алкоголизмом, а также для повышения устойчивости к физическим и умственным нагрузкам. Используют препарат самостоятельно или в комплексной терапии.

Фенибут по химической структуре можно рассматривать как производное ГАМК, усиленной путем введения неполярной фенильной группы (бензольного кольца) для более легкого преодоления гематоэнцефалического барьера. Является ноотропом с анксиолитической активностью. Может вызывать привыкание, толерантность вырабатывается быстро. Применяют фенибут при беспокойстве, тревоге, страхе, бессоннице, для профилактики укачивания. Детям назначают при заикании и тиках.

Глицин (аминоуксусная кислота 0,1 г), принимают сублингвально. Глицин в ЦНС необходим для срабатывания NMDA-рецептора. Он усиливает ответ на глутаминовую кислоту, снимает напряжение, улучшает настроение, повышает работоспособность, нормализует сон.

NMDA-рецептор – ионотропный рецептор глутаминовой кислоты (глутамата), селективно связывающий N-метил-D-аспартат (NMDA). Структура глутаматного NMDA-рецептора представлена на рис. 4.19.

Глутаматный NMDA-рецептор

Рис. 4.19. Глутаматный NMDA-рецептор

В неактивированной форме канал рецептора закрыт ионом магния. Функция NMDA-рецептора играет ключевую роль в процессах обучения и памяти. Постсинаптический NMDA -рецептор представляет собой сложное образование, включающее несколько сайтов (участков) регуляции: сайт специфического связывания медиатора (L-глутаминовой кислоты), сайт специфического связывания коагониста (глицина) и модуляторные сайты.

Комплексный препарат "Элтацин" содержит глицин, L-глутаминовую кислоту, L-цистин. Принимают сублингвально как антиоксидантное средство, нормализующее окислительно-восстановительные процессы и использование кислорода в тканях. Он повышает сократительную способность миокарда и толерантность организма к физическим нагрузкам, улучшает качество жизни больных с сердечной недостаточностью.

 
< Пред   СОДЕРЖАНИЕ     След >