Противоанемические средства

Противоанемические средства включают препараты железа, группу витамина В12, фолиевую кислоту, эритропоэтины.

Препараты железа – основа заместительной терапии дефицита железа при лечении анемического синдрома (бледность, утомляемость, одышка, тахикардия, головная боль).

Используют две группы этих препаратов – содержащие двухвалентное и трехвалентное железо.

В связи с тем, что большинство препаратов двухвалентного железа хорошо всасывается в кишечнике, обычно их назначают внутрь.

При этом всасывается не более 10–12% содержащегося в них железа. При дефиците железа показатель всасываемости возрастает в 3 раза. Повышению биодоступности железа способствует присутствие аскорбиновой и янтарной кислот, фруктозы, цистеина и др., а также использование в ряде препаратов специальных матриц, замедляющих высвобождение железа в кишечнике.

Всасывание железа может уменьшаться под влиянием некоторых содержащихся в пище веществ (танин чая, фосфорная кислота, фитин, соли кальция и др.), а также при одновременном применении ряда лекарств (тетрациклины, Алмагель®, Фосфалюгель, препараты кальция, Левомицетин, пеницилламин и др.). Они не влияют на всасывание трехвалентного железа.

Оптимальная суточная доза для препаратов железа должна соответствовать необходимой суточной дозе двухвалентного железа, составляющей для детей до 3 лет 5–8 мг/кг в сутки, старше 3 лет – 100–120 мг в сутки, взрослых – 200 мг в сутки. Применение меньших доз препаратов не дает адекватного клинического эффекта.

Двухвалентное железо очень часто входит в состав комплексных витаминных препаратов. Однако доза железа в этом случае незначительна, поэтому они не могут быть использованы для лечения железодефицитных состояний.

Железа сульфат входит в состав препарата Сорбифер дурулес (табл., покр. обол.): содержит 320 мг железа сульфата, что соответствует 100 мг Fe2+. Тардиферон (габл. ретард, покр. обол.) содержит 256,3 мг железа сульфата, что соответствует 80 мг Fe2+. Гемофер пролонгатум: драже содержит 325 мг железа сульфата, что соответствует 105 мг Fe2+. Фсрроградумет: табл., покр. обол., 105 мг (содержит 105 мг железа сульфата). Фенюльс: капе, (содержит 150 мг железа сульфата).

Железа сульфат в сочетании с аскорбиновой кислотой входит в состав препарата Ферроплекс; драже (содержит 50 мг железа сульфата, что соответствует 10 мг Fc2+). Препарат применяется у детей. Такой же состав у препарата Фенюльс 100.

Железа (III) гидроксид полимальтозат входит в состав препарата Фср- рум лек; табл., 100 мг (содержит 100 мг Fe3+); сироп д/приема внутрь (флак.), 50 мг/5 мл, 100 мл (5 мл содержат 50 мг Fe3+). Фенюльс комплекс содержит железа (III) гидроксид полимальтозат 50 мг/мл.

Показания для пероральных препаратов железа – железодефицитная анемия, профилактика недостаточности железа.

Противопоказания: гиперчувствительность, гемосидероз, гемолитическая анемия, талассемия, сидероахрестическая анемия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит.

Побочные эффекты препаратов железа при приеме внутрь: анорексия, металлический вкус во рту, чувство переполнения желудка, давления в эпигастрии, тошнота, рвота, запор, коричневатое окрашивание зубов, темное окрашивание ката.

Препараты железа несовместимы с препаратами, содержащими 5Я-группу; приводят к снижению всасывания ципрофлоксацина, тетрациклинов (интервал между приемом железа сульфата и этих препаратов должен составлять не менее 2 ч). Соли и оксиды магния, алюминия и кальция нарушают всасывание препаратов железа.

Парентерально препараты железа назначают только по специальным показаниям: патология кишечника с нарушением всасывания (тяжелые энтериты, синдром недостаточности всасывания, резекция тонкого кишечника и др.); абсолютная непереносимость препаратов железа при приеме внутрь (тошнота, рвота), не позволяющая продолжать дальнейшее лечение; необходимость быстрого насыщения организма железом, когда больным с железодефицитной анемией планируют оперативные вмешательства; лечение эритропоэтином, когда резко, но на короткое время (2–3 ч после введения эритропоэтина) возрастает потребность в железе в связи с его активным потреблением эритроцитами.

Железа (III) гидроксид сахарозный комплекс содержит Венофер® (р-р для внутривенного введения (амп.), 100 мг/5 мл). Вводят препарат внутривенно очень медленно; режим дозирования определяют индивидуально, и он зависит от степени дефицита железа, средняя разовая доза составляет в первый день 50 мг, максимальная суточная доза для взрослых – 200 мг, для детей с массой тела до 5 кг – 25 мг в сутки, 5–10 кг – 50 мг в сутки. Железа [IIIJ гидроксид сахарозный комплекс входит также в состав препаратов ФерМед, Аргеферр, Ликферр100®. Другие препараты железа для внутривенного введения: железа [III] гидроксид олигоизомальтозат (Монофер), железа [III] гидроксид декстран (КосмоФер), железа карбоксимальтозат (Феринжект®).

Взрослым не следует парентерально вводить более 100 мг железа в сутки, у детей в зависимости от возраста высшая суточная доза составляет 25–50 мг. Парентеральные препараты железа требуют тщательного соблюдения правил их введения. Предварительно препарат растворяют в изотоническом растворе NaCl. Кратность применения препарата обычно составляет 1–3 раза в педелю.

При парентеральном введении препаратов железа могут возникать реакции:

  • • местные (флебиты, венозный спазм, потемнение кожи в месте инъекции, постинъекционные абсцессы);
  • • общие (артериальная гипотензия, загрудинные боли, парестезии, боли в мышцах, артралгии, лихорадка и др.).

Постепенно при продолжающемся лечении возможно развитие гемосидероза.

Контроль эффективности терапии является обязательным компонентом рационального применения железосодержащих препаратов.

В первые дни лечения проводится оценка субъективных ощущений, на 5–8-й день обязательно определение ретикулоцитарного криза (2–10-кратное увеличением числа ретикулоцитов по сравнению с исходным значением). Отсутствие ретикулоцитарного криза свидетельствует либо об ошибочном назначении препарата, либо о неадекватной дозе. На 3-й неделе – определение прироста НЬ и числа эритроцитов. Нормализация уровня НЬ, исчезновение гипохромии происходят обычно к концу первого месяца лечения (при адекватных дозах препаратов). Однако с целью насыщения депо железа рекомендуется применение половинной дозы железосодержащих препаратов (около 100 мг Fe2+ в сутки) на протяжении еще 4–8 нед.

Возможно образование осадка при неправильном хранении, необходимо проверять ампулы перед инъекцией. С осторожностью применять при хронических заболеваниях печени и почек; возможно применение во время беременности.

Фармацевтически несовместимы с другими лекарственными средствами.

Противопоказания: гиперчувствительность, гемосидероз, анемия, не связанная с дефицитом железа, коронарная недостаточность, АГ, острый гломерулонефрит, пиелонефрит, гепатит, печеночная и (или) почечная недостаточность.

Цианокобаламин (витамин В12) р-р д/ин., обладает высокой биологической активностью, необходим для нормального кроветворения и функции иммунной системы. Витамин В12 в тесном взаимодействии с витамином С и фолиевой кислотой участвует в белковом, жировом и углеводном обмене. Биохимические реакции, протекающие в организме с участием витамина В12 и фолиевой кислоты, представлены на рис. 5.2.

Биохимические реакции, протекающих в организме с участием витамина В12 и фолиевой кислоты

Рис. 5.2. Биохимические реакции, протекающих в организме с участием витамина В12 и фолиевой кислоты

Цианокобаламин назначают при В12-дефицитной анемии. Противопоказания: гиперчувствительность, острая тромбоэмболия, эритремия, эритроцитоз. Побочные эффекты: психическое возбуждение, боли в области сердца, тахикардия, аллергические реакции; при применении в высоких дозах – гиперкоагуляция, нарушение пуринового обмена.

При стенокардии применять с осторожностью и в меньших дозах.

Несовместим (в одном шприце) с тиамина бромидом, рибофлавином.

Фолиевая кислота (Фолиевой кислоты табл., 0,001 г (Россия); табл., 1 мг). Показания: макроцитарная гиперхромная анемия, вызванная дефицитом фолиевой кислоты. Противопоказания: гиперчувствительность. Побочные эффекты: аллергические реакции. Предостережения: назначение фолатов при В12-дефицитной анемии может вызвать ретикулоцитарный криз, резко ухудшить состояние больного, но никогда не приводит к коррекции анемии и к устранению неврологических нарушений, поэтому лечение при неясной мегалобластной анемии и отсутствии достаточной информации начинают с назначения витамина В12.

При одновременном приеме фолиевой кислоты с противоэпилетическими средствами (Дифенин, Примидон, Фенобарбитал) возможно взаимное снижение клинической эффективности препаратов. С лечебной целью назначают взрослым 5 мг в сутки, детям – в меньших дозах в зависимости от возраста, продолжительность курса лечения 20–30 дней; для профилактики дефицита фолиевой кислоты в организме суточная доза составляет 20–50 мкг, в период беременности и лактации – 300 мкг.

Эпоэтин бета (Рекормон®) – рекомбинантный препарат, идентичный эритропоэтину человека. После внутривенного или подкожного введения увеличивает число эритроцитов, уровень гемоглобина, стимулирует эри- тропоэз. Показания: анемия хронических заболеваний (почечная у больных, находящихся на гемодиализе, у онкологических больных). Противопоказания: гиперчувствительность, детский возраст (до 2 лет), беременность, кормление грудью. Побочные эффекты: повышение ЛД, гипертонический криз с явлениями энцефалопатии (головная боль, головокружение, слабость, спутанность сознания, тонико-клонические судороги, тромбозы, прогрессирование атеросклероза сосудов). Необходимо еженедельно контролировать АД и проводить общий анализ крови, контролировать функцию печени, содержание калия и фосфатов в крови. Действие усиливают препараты железа, фолиевая кислота и цианокобаламин.

Комбинированные препараты. Сочетание препаратов железа с фолиевой кислотой: железа фумарат + фолиевая кислота (Ферретаб® комп., Гино- Тардифсрон®) или железа сульфат + серин + фолиевая кислота (Актифер- рин композитум) применяется для лечения железодефицитной анемии с сопутствующим дефицитом фолиевой кислоты и в состояниях, сопровождающихся повышенной потребностью организма в этих веществах, в том числе при беременности. Это относится и к сочетанию железа [III] гидроксид полимальтозат + фолиевая кислота (Мальтофер фол).

Сочетание железа сульфат + фолиевая кислота + цианокобаламин (Ферро-Фольгамма®) применяется при сочетанных железо-фолиево-В ,2- дефицитных анемиях, вызванных хроническими кровопотерями (желудочное, кишечное кровотечение, кровотечение из мочевого пузыря, геморроидальных узлов, менометроррагии), а также при хроническом алкоколизме, инфекциях, приеме противосудорожных препаратов и пероральных контрацептивных препаратов, при анемии во время беременности и кормлении грудью.

 
< Пред   СОДЕРЖАНИЕ     След >